3,4-二甲氧基肉桂酸:制备曲尼司特
曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒。从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放,对于IgE 抗体引起的大白鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用,是一种针对过敏性疾病发生机制的病因治疗性药物。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。
3,4-二甲氧基肉桂酸制备曲尼司特的方法和步骤如下:在干燥反应瓶中,加入3,4-二甲氧基肉桂酸5g(0.025moI)、***3ml,加热搅拌回流40min。反应毕,减压回收过量的***(套用),冷却,向剩余物中加入****20ml,得3,4-二甲氧基肉桂酰氯的****溶液。在干燥反应瓶中,加入***4.3g(0.03mol)、吡啶15ml、****40ml,搅拌溶解后,滴加3,4-二甲氧基肉桂酰氯的****溶液,滴毕,加热搅拌回流2h。反应毕,减压回收溶剂,冷却,将剩余物倾入水中,析出黄色固体,过滤,干燥,得粗品。用乙醇(含几滴***)重结晶,得淡黄色结晶精品3.8g(48.4%),mp209~211℃。