3,4-二羟基肉桂酸钠(咖啡酸钠)的抗肿瘤药物看的应用
恶性肿瘤严重历来威胁人类的健康和生命。目前临床应用的化疗药物毒性较大,对实体瘤效果较差,接受化疗的病人绝大多数最终都死于肿瘤细胞转移。因此,寻找低毒性而能抑制肿瘤生长和转移的药物是肿瘤化疗研究的必然趋势。
据研究证明3,4-二羟基肉桂酸(又名咖啡酸)就是这样的新一代抗癌化合物。它广泛分布于多种蔬菜、水果和植物中。据文献报道3,4-二羟基肉桂酸是一种具有选择性的耐药肿瘤细胞MCF-7/Dox的化学增敏剂[Anticancer Res, 1997, 17: 1913-1917],对肿瘤细胞的侵袭具有抑制作用[Biol Pharm Bull,1997, 20: 345-348],3,4-二羟基肉桂酸有望成为一个有特点的具有开发前景的抗肿瘤化合物。但是3,4-二羟基肉桂酸溶解性差,而其钠盐却显示出良好的水溶性。因此在药物合成中,将3,4-二羟基肉桂酸结构中梭基上的H由Na取代,形成水溶性好的钠盐后,可实现对肿瘤细胞生长及转移的形成产生抑制的作用。
3,4-二羟基肉桂酸钠(咖啡酸钠)作为新一代抗肿瘤药物,它对恶性肿瘤细胞增殖具有抑制作用,它能抑制肿瘤细胞分泌明胶酶,动物实验表明它能抑制小鼠移植性肝癌,结肠癌和肺癌的生长,它能降低恶性肿瘤肺转移发生率和转移灶的数目,该化合物毒性低,能抑制肿瘤的生长和转移,并充分显示了与化疗药物***C的协同抗肿瘤作用。
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